性状
环孢素（又称环孢素A）为11个氨基酸组成的环状多肽。胶囊为桃红色胶囊，内含黄色或浅黄色的油状液。口服液为黄色澄明的粘稠液体，遇水可乳化。
药理作用
本药是一种强效免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明本药可延长同种异体器官（皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺）移植的存活时间，抑制细胞介导的免疫反应（包括同种异体免疫反应、迟发型皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成）。本品尚能抑制淋巴因子（包括白细胞介素-II）的合成和释放，阻断静止淋巴细胞生长周期中的G0期和G1的早期。本药不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。
适应症
适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合使用，以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重症再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
用法用量
成人B>器官移植 采用三联免疫抑制方案时，起始剂量为6-11 mg/kg体重/日，根据血药浓度每2周可减0.5-1 mg/kg体重/日，维持量为2-6 mg/kg体重/日，分2次口服。
骨髓移植 预防移植物抗宿主疾病 ：移植前1天先用2.5 mg/kg体重/日，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5-1月），改为口服本药，起始剂量为6 mg/kg体重/日，分2次口服。1个月后缓慢减量，总疗程半年左右。治疗预防移植物抗宿主疾病 ：单独或在原用肾上腺皮质激素的基础上加用本药，2-3 mg/kg体重/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。
狼疮肾炎、难治性肾病综合征 初始剂量为4-5 mg/kg体重/日，分2-3次口服，出现明显疗效后缓慢减至2-3 mg/kg体重/日，疗程3-6个月以上。
儿童 用量可按成人剂量或稍高于成人剂量计算。
不良反应
较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈増生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈増生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子VII的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。
罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等)。严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为，如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100-200 ng/Ll，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给予相应的治疗，并减少本品的用量或停用。
禁忌症
对环孢素过敏者、孕妇和哺乳期妇女、严重肝、肾功能损害者禁用。
警告
有病毒感染时禁用本品 ：如水痘、带状疱疹等。
注意事项
本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。
下列情况慎用 ：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。
对诊断的干扰 ：用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾 脏移植的排斥反应。
血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)] 、门冬氨酸基转移酶[AST(SGOT)] 、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高。
血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关。
血清钾、血尿酸可能升高。
若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。
若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。
若移植发生排斥，本品剂量应加大。
在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。
贮藏/有效期
遮光、密封，室温保存。有效期2年。