本篇主要介绍国内外肾移植领域正在应用的免疫抑制剂和正在进行的Ⅱ期与Ⅲ期临床试验，展望未来免疫抑制剂的临床应用前景。免疫抑制剂可分为小分子药物、清除与非清除性抗体、融合蛋白与皮质激素三大类。
一、小分子药物
钙神经素抑制剂（calcineruin inhibitors 或CNI） 两个重要的钙神经素抑制剂环孢素A 与他克莫司是临床器官移植中免疫抑制剂的基石。环孢素A 进入体内后，与细胞内亲免素家族的一种蛋白cyclophilin 结合，阻止神经钙蛋白的活性（calcineurin）。抑制na.ve T cells 的激活与扩增而发挥免疫抑制功能。ISAtx-247 是一种新的环孢素A 的类似物，实验表明ISAtx-247 比环孢素A 具有更强的体外免疫抑制功能。
他克莫司或FK506（tacrolimus） 在体内他克莫司与另外一个亲免素家族蛋白成员FK506 连接蛋白12（FKBP12）结合，阻止神经钙蛋白的活性。他克莫司的功效等同于甚至优于环孢素A，副作用与环孢素A 肾毒性的相似。研究表明，由于环孢素A 严重肾毒性等副作用，当使用他克莫司，心血管症状、肾脏功能出现缓后甚至好转，病人的生活质量显著提高。在美国，2004年72%的肾移植病人使用他克莫司，而仅仅21%使用环孢素A。未来他克莫司有可能替代环孢素A 作为CNI 的一线用药。
骁悉（mycophenolate mofetil） 即麦考芬酸莫脂，在体内代谢转变成麦考芬酸。麦考芬酸抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶，导致鸟嘌呤核苷酸的与DNA 的合成减少，最终抑制T 细胞和B 细胞的扩增。 骁悉由于具有很强的免疫抑制活性，且没有肾毒性与心血管症状，现已基本上代替硫唑嘌呤而广泛应用于临床。
雷帕酶素靶点抑制剂（Target of rapamycin inhibitor） 这类药物包括西罗莫司（sirolimus）和依维莫司（everolimus），他们与FKBP12 结合形成复合物，抑制哺乳动物雷帕酶素靶点（mTOR-I），从而抑制细胞因子与T 细胞受体结合后的信号传导，引起细胞周期阻滞。
双氢乳酸脱氢酶抑制剂（Dihydroorotate dehydrogenase inhibitors） 双氢乳酸脱氢酶是嘧啶合成的限速酶。米氟米特（leflunomide）是双氢乳酸脱氢酶的抑制剂，它的活性代谢物是A77 1726。研究发现在监测血浆浓度的情况下使用米氟米特治疗BK 病毒感染是安全和有效的。
FTY720 来源于真菌衍生的神经鞘氨醇的同类物-多球壳菌素，磷酸化后与神经鞘氨醇-1-磷酸盐受体高度结合，从而抑制淋巴细胞的迁移。FTY720 使成熟T 细胞迁徙到淋巴结内，当T 细胞致敏后阻止T 细胞离开淋巴结到移植物内。